Когда дело доходит до химических реакций, фтор имеет репутацию «атома волшебной палочки’ за его способность увеличивать всасывание лекарств и продлевать срок их службы.

Однако традиционные методы добавления его в составы требуют использования дорогостоящих материалов, и их может быть трудно получить.

Ученые Университета Райса разработали надежный и экономичный процесс добавления фтора к молекулам для повышения эффективности фармацевтических препаратов с использованием реакции железа и серы.

Согласно исследованию, опубликованному в Nature Chemistry, активируемая светом реакция может быть использована как для высвобождения фтора из карбоновых кислот, так и для включения его в алкены — обычные строительные блоки для фармацевтических препаратов и других химических продуктов. Химический путь, разработанный исследователями риса, представляет собой новую формулу для более легкого, дешевого и эффективного фторирования.

«Секрет многих важных лекарств заключается в атоме, называемом фтором», — сказал Джулиан Уэст, молодой исследователь Нормана Хакермана-Уэлча и доцент химии.

«При присоединении к молекулам лекарств этот маленький атом может ускорить лечение, продлить его действие и вызвать меньше побочных эффектов. Но при изготовлении лекарств трудно присоединить фтор. Существующие процессы часто требуют очень дорогих химических веществ, которые опасно реагируют и которые просто не очень хорошо работают», — добавил он.

Западная исследовательская группа задалась вопросом, смогут ли они найти способ добавлять фтор в молекулы с помощью дешевого, эффективного и безопасного процесса.

«Это была грандиозная идея, когда мы основали нашу исследовательскую группу в 2019 году, но мы были уверены, что сможем это сделать, после того как обнаружили, что железо и сера могут работать вместе, создавая своего рода реакцию, называемую декарбоксилированием», — сказал Уэст.

В отличие от исходных материалов из благородных металлов, используемых для синтеза молекул для различных отраслей промышленности, более распространенные элементы, такие как железо и сера, легкодоступны, недороги и распространены по всему миру.

Ранее в этом году западная исследовательская группа обнаружила, что при воздействии света на железо и серу они взаимодействуют подобно буйным посетителям бара, которые вступают в рукопашную схватку с энергией, достаточной для расщепления молекул карбоновой кислоты, освобождая атомы фтора для использования в других местах.

«Карбоновые кислоты есть повсюду; они дешевы, доступны и выносливы. Проблема в том, что сама их стабильность затрудняет расщепление на полезные части. Если бы железо и сера могли декарбоксилировать эти распространенные материалы, делая доступными их атомы фтора, тогда мы были бы готовы к гонкам», — сказал Уэст.

После того, как исследователи определили, как высвободить фтор из этих стабильных соединений, им предстояло выяснить, как снова присоединить его эффективным и безопасным способом. Выпускник Райсовской докторантуры Йен-Чу Лу и аспирант химии Кан-Цзе (Гарри) Биан выяснили, что фторированные карбоновые кислоты могут вступать в реакцию с алкенами, другой распространенной частью молекул лекарств.

«Алкены чаще всего используются для того, чтобы помочь собрать лекарства воедино, потому что они могут быть преобразованы во множество различных веществ, например, в основу, на которой могут быть построены более сложные компоненты. Йен-Чу и Гарри определили, что та же комбинация железа и серы, которая расщепляет карбоновую кислоту, может способствовать присоединению недавно обнаруженного фрагмента фтора к алкенам», — сказал Уэст.

Новая стратегия не только быстрая, простая и безопасная, но и, по-видимому, применима в самых разных областях применения.

«Если вы хотите добавить другую порцию фтора, просто добавьте другую карбоновую кислоту», — сказал Уэст.

Лу и Бянь работали с аспирантом Райс Ши-Чи Као и магистрантами Сяовеем Ченом и Дэвидом Немото-младшим над стресс-тестированием стратегии.

«Они действительно довели этот подход до предела и еще не обнаружили его границ. Команда проделала потрясающую работу, и мне очень повезло, что в нашей группе есть такие творческие сотрудники», — сказал Уэст.